Астапенко В.Г., под ред - Справочник хирурга

Форма выпуска: герметические флаконы, содержащие по 0,25; 0,5 и 1 г вещества.

Действие, показания, осложнения, противопоказания те же, что и для стрептомицина сульфата (см).

Способ применения и дозы. Назначают препарат в случае плохой переносимости стрептомицина и Дигидрострептомицина. Вводят их только внутримышечно, по 0,5—1 г в сутки. Растворы готовят перед употреблением на тех же растворителях, что и стрептомицина сульфат. Суточную дозу вводят в 2 приема.

Стрептодимицин —Streptodimycinum (Б). Представляет собою смесь равных количеств стрептомицина сульфата и Дигидрострептомицина сульфата. По физико-химическим свойствам, спектру антимикробного действия, показаниям, осложнениям, противопоказаниям аналогичен его составляющим. Вводят в мышцы в тех же дозах, что и другие препараты этой группы. Растворы готовят аналогичным образом.

Выпускают во флаконах, содержащих по 0,5 и 1 г препарата.

Аминогликозиды. Название получили в связи с тем, что в их молекуле содержатся аминосахара, соединенные гликозид-ной связью с агликоном молекулы. Введены в практику в конце 50-х годов. Арсенал их к настоящему времени разрастается. Первыми препаратами этой группы были канамицин, мономи-цин, неомицин и гентамицин. В последние годы выделены и изучены близкие по своей активности к гентамицину тебрами-цин и сисомицин.

Антибиотики этой группы обладают одинаковым бактериа цидным типом действия, плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, быстро — при внутримышечном введении, в меньшей степени в сравнении с пенициллиновой группой вызывают аллергизацию организма, хорошо растворимы в воде; растворы стабильны при различных значениях рН и температуры.

Однако они обладают нейро- и нефротоксическим действием, и к ним развиваются устойчивые штаммы (перекрестная резистентность).

Гентамицина сульфат—Gentamycini sulfas (Б).

Комплексный аминогликозидный антибиотик, полученный в 1962 г. Представляет собою белый порошок или пористую массу с кремовым оттенком. Хорошо растворим в воде. Водные растворы стабильны. При комнатной температуре сохраняют активность в течение 2 недель. Выдерживают кипячение и автоклавирование. Хранят в обычных условиях. За рубежом широко известен под названием гарамицин.

Форма выпуска: ампулы по 1 и 2 мл 40% водного раствора; 0,1% мазь в тубах по 15 г.

Действие. По спектру действия и антимикробной активности приближается к другим антибиотикам этой группы (см. канамицин). Однако особенность его действия в том, что он весьма активен в отношении синегнойной палочки. При внутримышечном введении быстро всасывается в кровь. Бактерицидная концентрация достигается в крови через 1 ч и длится до 6—12 ч. Хорошо проникает во все органы и ткани, особенно высокая концентрация антибиотика в почках. В ликвор проникает в незначительных количествах, но при менингитах проницаемость его в ликвор возрастает до концентрации содержания его в крови (А. Н. Лобусева, 1978). Выводится через почки в активной форме.

Показания. Заболевания, вызванные устойчивыми к другим антибиотикам микроорганизмами, особенно синегнойной палочкой. Удобен для лечения инфекций мочевыводящих путей, инфицированных ожогов, смешанных инфекций, а также когда возбудитель не установлен.

Способ применения и дозы. Назначают внутримышечно и местно. При заболеваниях мочевыводящих путей дозируют из расчета 0,8—1,2 мг на 1 кг массы тела 3 раза в сутки, а при тяжелых гнойно-воспалительных процессах — до 5 мг на 1 кг массы. Курс лечения длится до 10 дней.

Для лечения ожогов, инфицированных ран применяют в виде мази или крема, смазывая места поражения 2—3 раза в день.

Осложнения и противопоказания в основном те же, что и для канамицина.

Мономицин — Monomycinum (Б). Продукт жизнедеятельности лучистых грибов — смесь сульфатов органического основания. Открыт в 1959 г. Гигроскопичный белый порошок или пористая масса, хорошо растворимая в воде, плохо — в спирте и других органических растворителях. Устойчив в щелочной среде, но быстро разрушается в кислой. Молекулярный вес 615,6. Хранят в сухом месте при комнатной температуре. Срок годности 2 года.

Форма выпуска: герметические флаконы, содержащие 0,25 и 0,5 г (250000 и 500000 ед) препарата; таблетки по 0,25 г.

Действие. По типу и спектру антимикробного действия приближается к неомицину и канамицину. Действует на простейших. Неактивен в отношении анаэробов, вирусов, патогенных грибов, мало — в отношении стрепто-, энтеро-, пневмококков, синегнойной палочки. Плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При парентеральном введении максимальная концентрация в крови развивается на протяжении 1 ч и поддерживается до 8 ч. Хорошо проникает в различные органы и ткани, плохо — через гемато-энцефалический барьер. Устойчивость микроорганизмов к нему развивается медленно. На зависимые штаммы к другим аминогликозид-ным антибиотикам не действует, однако активен в отношении устойчивых форм к другим антибиотикам (пенициллину, ма-кролидам широкого спектра действия). Выделяется через почки.

Показания, осложнения и противопоказания в основном те же, что и для канамицина.

Способ применения и дозы. Применяют внутрь, внутримышечно, в полости и местно. Внутрь назначают в таблетках по 0,25 г 6 раз или по 0,5 г 3 раза в сутки в течение 3 дней для подготовки больных к операции на желудочно-кишечном тракте с целью профилактики послеоперационных осложнений, а также для лечения инфекций кишечника. Наиболее распространенный способ введения — внутримышечно. Растворы готовят перед употреблением на воде для инъекций и 0,5% растворе новокаина и вводят по 0,25 г 3 раза в день.

В полости (брюшную, плевральную) для профилактики и лечения нагноительных процессов вливают не более 0,5 г препарата, растворенного в 10—20 мл 0,5% раствора новокаина. Местно можно применять в область инфицированного очага и окружающие ткани 0,25 г в 0,5% растворе новокаина 2— 3 раза в день в течение недели. Иногда применяют в виде 2—3% мази.

Неомицина сульфат — Neomycini sulfas (Б).

Это комплексный антибиотик, продуцируемый акциноми-цетами. Бесцветное гигроскопическое вещество, хорошо растворимое в воде, плохо — в органических растворителях. Гигроскопичен. Хранят в защищенном от света месте при температуре не выше +20 °С. Срок годности 3 года.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,25 г; герметические флаконы по 0,5 г; 0,5 и 2% мазь. п

Действие, показания, осложнения и противопоказания — как и для других антибиотиков этой группы. Однако он весьма токсичен. Поэтому сейчас парентерально применяют редко. В хирургии может быть использован в виде мази, примочек, орошений для лечения гнойных и инфицированных ран.

Канамицин — Kanamycinum. Выделен из продуцента лучистого гриба и внедрен в клиническую практику в 1957 г. В культуральной жидкости содержится 3 антибиотика: кана-мицин А, В и С. Практическое значение имеет канамицин А.

Представляет собою оптически активное основание, образующее соли с кислотами. В медицинской практике применяют канамицина сульфат и моносульфат — Kanamycini sulfas et monosuifas (Б). Оба препарата — кристаллические порошки или пористая масса белого цвета, легко растворимые в воде. Водные растворы наиболее устойчивы в нейтральной среде. Термостабильны. Сохраняют свою активность при температуре 100° в течение 30 мин. Активность препарата снижается в присутствии неорганических солей, органических кислот, са-харов, ионов кальция, магния, железа.

В сухом виде препараты стойкие. Хранят при комнатной температуре. Срок годности 2 года.

Форма выпуска: канамицина сульфата — во флаконах, содержащих 0,5 и 1 г (500000 и 1 000000 ед) вещества для парентерального введения; канамицина моносульфата — в таблетках по 0,125 и 0,25 г (125 000 и 250 000 ед).

Высшая суточная доза в мышцы для взрослых — 2 г, а для приема внутрь: разовая 1 г, суточная — 4г.

Действие. Оказывает бактерицидный эффект на многие грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, влючая устойчивые стафилококки, а также микобактерии. Причем он активен в отношении устойчивых микобактерии туберкулеза к стрептомицину, ПАСК, фтивазиду, а также действует на зависимые штаммы к пенициллину, эритромицину, олеандомицину и антибиотикам широкого спектра действия. На устойчивые формы к антибиотикам аминогликозидной группы влияния не оказывает, в равной степени на грибы, вирусы, анаэробы и большинство простейших.

Канамицина сульфат плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, однако хорошо — из мышечной ткани. Максимальная концентрация в крови в данном случае развивается через 1—2 ч и поддерживается до 6—7 ч. Хорошо проникает в ткани, полости, плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкости, желчь, однако не проникает в ликвор. Выводится через почки. Кумулирующими свойствами при нормальной выделительной функции почек не обладает, э ; Показания. В хирургии может широко использоваться как средство выбора для профилактики и лечения всех заболеваний, вызванных чувствительной к препарату флорой, особенно устойчивыми штаммами к антибиотикам других групп. Удобен для подготовки больных при операциях на желудочно-кишечном тракте, а также для профилактики послеоперационных осложнений.

Способ применения и дозы. Препарат назначают внутрь (канамицина моносульфат), внутримышечно и местно (в полости, ингаляции). Внутрь назначают в таблетках с целью санации кишечника перед операцией по 0,5 г каждые 4 ч (в первые сутки), затем по 1 г —в последующие 2 суток.

Иногда дают ударную дозу — 6 г в сутки (по 1 г каждые 4 ч). Не следует, однако, применять его внутрь при наличии язв кишечника (всасывание).

В остальных случаях используют канамицина сульфат. В основном вводят его внутримышечно в дозе по 0,5 г 3 раза в день в течение 5—8 дней. Общая доза на курс лечения должна быть не более 15 г из-за опасности развития глухоты. Растворы готовят перед употреблением на 0,25—0,5% растворе новокаина или изотонического раствора хлорида натрия (0,5 г — в 3—4 мл растворителя).

Иногда в конце операции канамицин вводят в брюшную полость. В таких случаях суточная доза не должна превышать таковую для внутримышечного введения. Однако больным под наркозом, особенно с применением миорелаксантов, следует избегать внутрибрюшинного применения его, так как препараты этой группы обладают курареподобным действием, могут вызвать сердечную недостаточность и угнетение дыхания. При заболеваниях верхних дыхательных путей 0,5—1 г канамицина сульфата растворяют в 3—5—10 мл тех же растворителей и ингалируют. При острых заболеваниях дают до 15 ингаляций.

Осложнения. При назначении внутрь возможны диспепсические расстройства, которые проходят после отмены препарата. При парентеральном введении возможны аллергические реакции, поражение почек и невриты слухового нерва. Поэтому следует делать анализ мочи не реже 1 раза в 5 дней и аудиограммы — в 7 дней. В случае появления звона, шума, чувства сдавления в ушах препарат отменяют.

Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, поражения слухового нерва, нарушение функций печени, почек (исключая туберкулез), непроходимость кишечника (прием .внутрь).

Категорически противопоказано комбинированное назначение канамицина со стрептомицином, мономицином, неоми-цином, флоримицином, гентамицином и другими нефро- и ототоксическими антибиотиками из-за возрастания побочного действия на слух и почки. Применение канамицина возможно спустя 10—12 дней после окончания применения этих антибиотиков.

Разные антибиотики

Грамицидин С — Gramicidinum (Б).

Антибиотик, полученный из почвенных споровых бактерий. В химическом отношении является циклическим декапеп-тидом.

Белый кристаллический порошок без запаха; горького вкуса, плохо растворим в воде, хорошо — в спирте. С водой образует ополесцирующие растворы, сильно пенящиеся при взбалтывании. При хранении в обычных условиях спиртовые растворы годны в течение 5 лет. Срок хранения ампульного раствора не ограничен.

Форма выпуска — ампулы по 2 мл 2% спиртового раствора.

Действие. Оказывает бактерицидное и бактериостатическое действие в отношении кокковой флоры, возбудителей анаэробной инфекции и других грамположительных микробов.

Показания. Применяют для лечения гнойных ран, пролежней, язв, остеомиелита, ранений суставов, эмпием, осложненных ожогов, нагноений после операций, карбункулов, фурункулов, пиодермии и других нагноительных процессов.

Способ применения и концентрации. Препарат назначают только местно в виде обмываний, орошений, наложения повязок, введения тампонов и т. д. Перед употреблением ампулу вскрывают с соблюдением правил асептики и разводят ее содержимое стерильной дистиллированной или водопроводной водой в 50—100 раз. Водный раствор годен для употребления в течение 3 дней после приготовления. Возможно приготовление спиртовых и жировых растворов грамицидина. Для приготовления спиртового раствора исходный раствор грамицидина разводят в 100 раз 70° спиртом. Растворы стойкие. Для получения жировых растворов содержимое ампулы растворяют в касторовом масле, рыбьем жире, вазелиновом масле и других в 25—30 раз. Растворы активны длительное время.

Грамицидин обладает сильным антисептическим действием, не раздражает ткани, быстро инактивируется в присутствии белков крови, экссудатов.

Парентерально вводить нельзя из-за токсического действия (гемолиз, флебиты при внутривенном введении).

Противопоказания. Местно применять нельзя при кровотечениях из гранулирующей поверхности ран.

Линкомицина гидрохлорид—Lincomycini hydrochloridum (Б). Продуцируется лучистыми грибами. Белый кристаллический порошок или пористая масса без запаха; горького вкуса, очень легко растворимая в воде. Растворы несовместимы с глюкозой, витаминами группы В (в одном шприце), кислотами. Официнальный препарат выпускают с активностью не менее 810 ед в 1 мг. Молекулярный вес 455. Хранят при комнатной температуре. Срок годности кристаллического препарата 3 года.

Форма выпуска: герметические флаконы, содержащие по 0,5 г (500000 ед) препарата; капсулы по 0,25 г.

Действие. Обладает бактериостатической активностью на грамположительные микроорганизмы (стрепто-, стафило-, пневмококки), дифтерийную палочку, анаэробы, включая возбудителей газовой гангрены и столбняка. Не оказывает влияния на грамотрицательные микроорганизмы, грибы и вирусы. Действует на пенициллиноустойчивые формы стафилококка. Зависимость микроорганизмов к нему развивается медленно. Однако установлена перекрестная устойчивость микроорганизмов к линкомицину и макролидам. Хорошо всасывается, проникает во все органы и ткани, включая костную, а также через плаценту. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер. Максимальная концентрация в крови достигается через 2—4 ч и поддерживается до 12 и более часов. Выводится из организма через почки и желудочно-кишечный тракт.

Показания. Различные заболевания, вызванные чувствительной к нему флорой, особенно полирезистентными микроорганизмами к другим антибиотикам.

Весьма удобен для лечения инфекций опорно-двигательного аппарата, так как хорошо проникает в костную ткань и накапливается в ней.

Способ применения и дозы. Для лечения различных гнойно-воспалительных процессов различной локализации препарат, как правило, назначают внутримышечно по 0,5 г через 12 ч, а при тяжелых септических состояниях в первые дни — по 0,5 г 3 раза в день. Растворы препарата готовят перед употреблением на 0,25—0,5% растворе новокаина или изотоническом растворе хлорида натрия (во флакон добавляют 3—5 мл растворителя). При улучшении состояния переходят на прием препарата внутрь: назначают по 2 капсулы на прием 4 раза в день за 1—2 ч до еды или через 2—3 ч после еды, так как в присутствии пищи он плохо всасывается.

Линкомицин широко применяют в детской практике. Детям (в мышцы) дозируют из расчета 15—30 мг (15000—30000 ед) на 1 кг массы тела в сутки. Суточную дозу вводят в 2 приема (через 12 ч). Внутрь назначают из расчета 30—60 мг в сутки (в 3—4 приема). Курс лечения длится до 2 недель.

Осложнения. Возможны аллергические реакции, диспепсические расстройства, а при длительном применении — кандидо-микозы. При появлении аллергических реакций дают антиги-стамины, препараты кальция, аскорбиную кислоту. С целью профилактики кандидамикозов при длительном назначении комбинируют его с противогрибковыми средствами (нистатин, леворин, амфоглюкамин).

Противопоказания. Тяжелые заболевания печени и почек.

Рифампицин — Rifampicinum (Б). Полусинтетический антибиотик, полученный на основе рифомицина в 1957 г. В химическом отношении — это 3-(4-метил-1-пиперазинил-имино-ме-тил)-рифамицин. Оранжевый порошок, мало растворим в воде, хорошо — в органических растворителях. В виде порошка стабилен, хранят при комнатной температуре. Молекулярный вес 822,97. ' '

Примечание: известен под названием рифадин (Югославия) и бенемицин (ПНР).

Форма выпуска: капсулы по 0,15 и 0,3 г.

Действие. Оказывает бактерицидное действие на грамполо-жительные бактерии и микобактерии туберкулеза. Причем по активности на эти микроорганизмы превосходит известные антибиотики. В больших концентрациях активен в отношении некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Действует на устойчивые стафилококки к пенициллину и другим антибиотикам, однако к нему быстро развиваются устойчивые штаммы по стрептомициновому типу.

От рифомицина отличается тем, что имеет более широкий спектр действия и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 ч после приема и поддерживается до 12 ч. Хорошо проникает в ткани, жидкости организма, в том числе и костную ткань. Выводится из организма в основном с желчью и мочой.

Показания. Весьма эффективен при заболеваниях, вызванных устойчивыми к другим антибиотикам стафилококками, а также для лечения всех форм туберкулеза различной локализации. Особенно показан при воспалении желчевыводящих и мочевыводящих путей.

Способ применения и дозы. Как правило, назначают внутрь, иногда местно. Внутрь дают по 0,3 г 2 раза в день за 1 ч до еды. В тяжелых случаях доза может быть повышена до 1,2 г в сутки. Детям до 12 лет дозируют из расчета 10—20 мг на 1 кг масы тела в сутки (в 2 приема). После улучшения состояния продолжают назначение препарата в течение 2—3 дней.

Местно применяют при лечении эмпием, каверн легкого.

Осложнения. Возможны аллергические (редко), диспепсические реакции, лейкопения, нарушение функций печени, поджелудочной железы. Иногда окрашивает мочу, слюну, слезную жидкость в красный цвет (отмена препарата не требуется).

Противопоказания. Заболевания печени, беременным в первые 3 мес. Несовместим с непрямыми антикоагулянтами, так как снижает их активность (М. Д. Машковский, 1977).

Фузидин-натрий — Fusidinum-natrium (Б). Антибиотик образуется в процессе роста гриба Fusidinum coccineum. В основе химического строения лежит фузидиевая кислота. Получен в 1962 г. Натриевая соль этой кислоты представляет собою белый с желтоватым оттенком порошок, хорошо растворимый в воде и спирте. Молекулярный вес 516,72. Хранят в защищенном от света месте, при комнатной температуре. Срок годности таблеток 1 год.

Форма выпуска: таблетки по 0,125 и 0,25 г.

Действие. Обладает бактериостатической активностью в основном на грамположительные, а также некоторые грамотрицательные микроорганизмы (менинго- и гонококки). Важное значение имеет его действие на стафилококки, в том числе и полирезистентные к другим антибиотикам. Меньшую активность проявляет на пневмо- и стрептококки. Он не действует на кишечную, синегнойную палочку, сальмонелл, протея, грибы и простейших. Устойчивость микроорганизмов к нему развивается медленно. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 2—4 ч и длится до 12 ч (терапевтическая концентрация). Проникает в различные органы и ткани, включая костную, слабо — в ликвор. Выводится из организма в активной форме в основном через желчные пути и в незначительных количествах — с мочой.